痛みを脳に伝える神経のオピオイド受容体に結合する物質をオピオイドと呼んでいます。体内にも同様の物質が自然に存在し、エンドルフィン（脳内麻薬）と呼ばれます。自然界ではけしの実から採取されるアヘンに由来するモルヒネが有名です。合成されたものもあり、フェンタニル、オキシコドン（以上一般名）などがあります。オピオイドはオピオイド受容体と結合することにより、強い鎮静作用を示します。